Диклофенак в Симферополь
Диклофенак Инструкция по применению
- Цена на Диклофенак от 26.00 руб. в Симферополь
- Купить Диклофенак в Симферополь можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Диклофенак в 13 аптек
Диклофенак
Наименование производителя
Страна
Общее описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Форма выпуска и упаковка
суппозитории ректальные 100 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Лекарственная форма
Фармокинетика
При ректальном введении время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) — 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация препарата (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата (Т1/2) из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). 50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы — 1-2 ч.
60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Особые условия
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если во время приема препарата повышение активности «печеночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и др. НПВП) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
диклофенак натрия 0,10г
вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол W35) — до получения суппозитория массой 2,3 г
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Лихорадочный синдром при «простудных» заболевания
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет — для суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет — для суппозиториев 100 мг); проктит.
Способы применения
Побочные действия
Часто — 1-10%; иногда — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;
редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортико-стероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.
Уменьшает эффект гипогликемических ЛС. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Цефамандол, лефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Передозировка
рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко — повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Диклофенак при радикулите
J. P. Valat, S. Accardo, J-Y Reginster, M. Wouters, M. Hettich, P-L Lleu и Международная группа по изучению мелоксикама при остеоартрите поясничного отдела позвоночника
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) прочно занимают место в терапии воспалительных и болезненных поражений суставов, благодаря обезболивающим и противовоспалительным свойствам они являются средством выбора при лечении многих ревматических состояний. Терапевтическое действие НПВП обусловлено ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, катализирующего синтез простагландинов. Сегодня известны две изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 постоянно активирована в большинстве тканей, она обеспечивает синтез тех простагландинов, которые регулируют функции клеток в норме: стимулируют образование слизи в желудочно-кишечном тракте, угнетают желудочную кислотопродукцию, влияют на перфузию почек и аггрегацию тромбоцитов. В противовес этому, ЦОГ-2 индуцируется только в ответ на провоспалительные стимулы. Поэтому считают, что нежелательные эффекты НПВП, в частности на желудочно-кишечный тракт и почки, обусловлены ингибированием ЦОГ-1, а терапевтическое противовоспалительное действие — ингибированием ЦОГ-2.
Большинство НПВП неизбирательно ингибируют ЦОГ. Однако мелоксикам* является новым средством, селективно ингибирующим ЦОГ-2, что обеспечивает его лучшую переносимость со стороны пищеварительного тракта, чем традиционных диклофенака, пироксикама и напроксена. Эффективность и лучшую переносимость мелоксикама, по сравнению с традиционными НПВП, при лечении остеоартрита засвидетельствовали два широкомасштабные клинические испытания, в которые включили 17979 пациентов, а также исследования по лечению отдельных типов остеоартрита, прежде всего тазобедренного и коленного суставов. В данном исследовании оценивали эффективность короткого курса лечения мелоксикамом в дозе 7,5 мг при обострениях остеоартрита поясничного отдела позвоночника, которые сопровождались болью. До сих пор не было исследований эффективности данного препарата при этой специфической форме остеоартрита. Эффективность сравнивали с применением диклофенака в дозе 100 мг в форме с замедленным высвобождением препарата. Предыдущие исследования показали, что эта доза диклофенака по эффективности эквивалентна 7,5 мг мелоксикама.
Отбор пациентов и методы. В двойном-слепом рандомизированном исследовании принимали участие 10 центров Бельгии, Франции и Италии. Включали пациентов (средний возраст 58 лет), которые имели рентгенологически подтвержденный диагноз остеоартрита поясничного отдела позвоночника. Критериями для включения в исследование были по крайней мере средней интенсивности боль в движениях (оценённая как > 40 мм на визуальной аналоговой шкале (ВАШ), где 0 мм — боль отсутствует, а 100 мм — нестерпимая боль), наличие боли в течение большинства дней за последние 7 недель, а также необходимость (по мнению исследователя) назначения обезболивающих и/или противовоспалительных средств. При анализе рентгенограммы дегенерацию междупозвонковых дисков оценивали отдельно для каждого уровня (от L1-L2 до L5-S1) с использованием шкалы от 0 до 4 (где 0 — нормальная толщина диска и отсутствуют остеофиты, а 4 — большие остеофиты, существенное сужение межпозвонкового пространства, склероз позвонка и связок. В исследование включали пациентов, имеющих по крайней мере дегенерацию 1 степени на двух уровнях или 2-4 степеней на одном уровне.
Критериями для исключения были симптомы грыжи межпозвонкового диска с компрессией нерва, травмы поясничного отдела позвоночника в прошлом и операции в этой зоне, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой, кроветворной и эндокринной систем, печени, почек, злокачественные опухоли и психические расстройства, а также язвенная болезнь в последние 6 мес., НПВП-индуцированная астма и гиперчувствительность к НПВП. В исследование не включали пациентов, которые по поводу данного обострения остеоартрита принимали миорелаксанты либо физиотерапию, тех, кто в прошлом или сейчас получал кортикостероиды либо парацетамол в дозе свыше 4 г/день, беременных или кормящих грудью женщин, а также женщин детородного возраста, которые во время лечения не предохранялись от беременности. Больных, уже принимавших НПВП по поводу данного обострения остеоартрита, включали в исследование только после достаточного выжидания (7 дней после последнего приёма пироксикама, теноксикама и сулиндака, 3 дня — для прочих НПВП).
* — Мелоксикам зарегистрирован в Украине под торговым названием Мовалис a
Больных, отвечавших всем критериям, рандомизировали для приёма 7,5 мг мелоксикама 1 раз в день или 100 мг диклофенака в форме с замедленным высвобождением препарата. Состояние пациента оценивали на 3-й, 7-й и 14-й дни лечения. Первичным критерием оценки эффективности было изменение интенсивности боли при движениях в поясничном отделе позвоночника на 3-й день. Пациент должен был оценить свою боль при движениях за последние 24 часа и его ответ фиксировали с использованием шкалы ВАШ.
В общем оценивали 11 вторичных критериев эффективности лечения. Длительность боли в покое и при движениях пациент оценивал с использованием шкалы ВАШ на 3-й, 7-й и 14-й дни лечения. Сгибание в поясничном отделе позвоночника оценивали по расстоянию от кончиков пальцев пациента до пола во время его максимального нагибания вперед. Для оценки бокового сгибания пациента просили стать ровно и выпрямить руки вдоль ног, при этом фиксировали положение среднего пальца. После этого пациента просили наклониться по очереди в обе стороны и фиксировали изменение положения пальцев. Для оценки сагитальной подвижности применяли тест Schober-MacRae. Глобальную оценку состояния остеоартриту пациент делал с использованием четырехбальной шкалы (1 — хорошо, 2 — удовлетворительно, 3 — неудовлетворительно, 4 — плохо).
Пациент должен был ответить на опросник Roland-Morris для оценки нарушения трудоспособности, состоящий из 24 пунктов, в начале лечения и на 14-й день. Пациентов, набравших в конце лечения ? 14 балов, считали поддавшимися лечению. Глобальную эффективность оценивали как пациент, так и исследователь за указанной выше четырехбальной шкалой. Рассчитывали также частоту преждевременного прекращения лечения вследствие его недостаточной эффективности. Примененные для оценки эффективности лечения критерии широко распространены в исследованиях поражений суставов. Реже применяют тест Schober-MacRae и опросник Roland-Morris, однако предварительные исследования свидетельствовали об их ценности.
Во время каждого визита фиксировали возникновение побочных эффектов и прекращение лечения вследствие их появления. Эти эффекты оценивали как умеренные, средней тяжести и тяжелые. Угрожающими последствиями считали смерть, врожденные пороки, рак и передозировку. Как и при оценке эффективности, общую переносимость и пациент, и исследователь оценивали с использованием четырехбальной шкалы. Лабораторные исследования (общий и биохимический анализ крови, анализ мочи) выполняли в начале и в конце лечения.
Пациенты. Всего в процесс рандомизации были включены 229 пациентов, 117 из которых получали мелоксикам, а 112 — диклофенак. Обе группы не отличались по демографическим характеристикам (табл. 1). В общем, популяция пациентов была типичной для остеоартрита поясничного отдела позвоночника, который случается преимущественно у людей пожилого возраста, чаще у женщин.
Демографическая характеристика больных
Лечение | ||
Мелоксикам 7,5 мг (n=117) | Диклофенак 100 мг с замедленным высвобождением (n=112) | |
Женщин | 101 (86,3%) | 88 (78,6%) |
Мужчин | 16 (13,7%) | 24 (21,4%) |
Возраст больных, лет (m ± s ) | ||
Женщин | 58,2 ± 10,8 | 60,7 ± 9,1 |
Мужчин | 58,7 ± 12,6 | 55,1 ± 12,4 |
Продолжительность заболевания | 9,2 ± 8,2 | 10,1 ± 10,2 |
Семь больных (6%) из группы, получавшей мелоксикам, и 12 (10,7%) из группы, получавшей диклофенак, прекратили лечение преждевременно, главным образом из-за побочных эффектов (5 больных из группы мелоксикама и 10 — из группы диклофенака), ни в одном случае недостаточная эффективность не была причиной прекращения лечения.
Эффективность. В обеих группах на 3-й день лечения отмечали существенное (p Лечение
* Изменение по сравнению с исходным уровнем достоверно (p ± 0,95 баллов в группе мелоксикама и -1,21 ± 0,93 баллов в группе диклофенака.
Вторичные критерии эффективности лечения: средние изменения от исходного уровня до последнего визита
Лечение | ||
Мелоксикам 7,5 мг | Диклофенак 100 мг с замедленным высвобождением | |
Боль при движениях (мм) | -35 ± 25* | -33 ± 24* |
Боль в покое (мм) | -28 ± 24* | -28 ± 23* |
Сгибание поясничного отдела позвоночника (см) | -2,5* ± 6,3* | -3,1 ± 8,3* |
Боковая подвижность поясничного отдела (см) вправо | 1.6 ± 3,7* | 1,7 ± 3,9* |
Боковая подвижность поясничного отдела (см) влево | 1,5 ± 2,6* | 1,9 ± 3,5* |
Сагитальная подвижность поясничного отдела (см) (тест Schober) | 0,9 ± 1,8* | 0,7 ± 1,9* |
* Изменение по сравнению с исходным уровнем достоверно (p ± 5,1 в группе мелоксикама и 12,8 ± 4,7 в группе диклофенака, после 14 дней лечения он уменьшился соответственно до 7,6 ± 6,3 и 7,3 ± 6,0. Более подробный анализ выявил, что 82% пациентов, получавших мелоксикам, и 80% больных, принимавших диклофенак, можно отнести к поддавшимся лечению. На момент последнего визита общее существенное улучшение отметили как пациенты (на 1,9 ± 0,92 балла в группе мелоксикама и на 1,86 ± 0,99 в группе диклофенака), так и исследователи (соответственно на 1,85 ± 0,92 и 1,83 ± 0,97 балла). Опять же, эти показатели в обеих группах не имели существенных различий. Ни один пациент в группе мелоксикама и диклофенака не прекратил лечения вследствие неэффективности препарата.
Переносимость. Двадцать семь (23%) пациентов, принимавших мелоксикам, и 33 (29%), леченных диклофенаком, имели по крайней мере один неблагоприятный эффект в период лечения. В обеих группах чаще всего случались побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. С этой точки зрения мелоксикам выявил преимущество над диклофенаком: только 12,8% пациентов, леченных им, имели такие явления, тогда как в группе диклофенака этот показатель достигал 17,8%, хотя это раличие не было статистически значимым. Преимущественно желудочно-кишечные побочные эффекты были умеренно выраженными, тяжелые явления были лишь у одного пациента, принимавшего мелоксикам, и у троих, получавших диклофенак. Побочные явления привели к прекращению лечения у 4% больных, леченных мелоксикамом, и 9% — леченных диклофенаком. У двух пациентов возникли угрожающие явления во время лечения: у одного больного, принимавшего мелоксикам, были тошнота и рвота, и у одного больного, леченного диклофенаком — боль в животе и аденокарцинома.
Общая переносимость мелоксикама була существенно лучше, чем диклофенака, как за оценкой исследователей (средний рейтинг 1,16 ± 0,43 против 1,41 ± 0,88, p = 0,0072), так и пациентов (1,2 ± 0,53 против 1,39 ± 0,88, p = 0,049). В группе мелоксикама больше исследователей и пациентов оценили переносимость как хорошую, чем в группе диклофенака. Лабораторные исследования не выявили клинически значимых нарушений в обеих группах больных.
Обсуждение. Таким образом, мелоксикам в дозе 7,5 мг и диклофенак в дозе 100 мг с замедленным высвобождением препарата один раз в день были одинаково эффективны по всем критериям при лечении остеоартрита поясничного отдела позвоночника. Быстрое и стойкое облегчение боли обеспечивало хороший комплаенс и предупреждало отказ пациентов от лечения в поисках другого, более эффективного метода.
Однако данное исследование показало, що мелоксикам переносился существенно лучше, чем диклофенак, по оценке как исследователей, так и самих пациентов. При его применении наблюдали меньше побочных явлений в целом и со стороны желудочно-кишечного тракта в частности. Меньше было также случаев преждевременного прекращения терапии. Именно такие случаи отказов от лечения являются тяжелым грузом для системы здравоохранения и ведут к существенным расходам (повторные визиты, подбор иных средств и т. п.).
Хотя двухнедельная продолжительность исследования недостаточна для выявления различий в частоте побочных эффектов, однако его результаты подобны к данным широкомасштабного четырехнедельного исследования (Melissa), которое свидетельствовало о существенно (p