Спазмолитики – список препаратов

2.5.7. Спазмолитики

Спазмолитики (от греческого spasmos — судорога, спазм и lyticos — освобождающий, избавляющий) — лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть работой их управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов. Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется вегетативной нервной системой, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 2.2 «Средства, влияющие на вегетативную нервную систему». Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением сосудосуживающего влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин (более известен как препарат Но-шпа), папаверин, бенциклан, бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики, головная боль и так далее).

Спазмолитики: от клинической фармакологии до фармакотерапии

Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и остр

Препараты, относящиеся к группе спазмолитиков, являются одними из самых востребованных и назначаемых врачами различных специальностей. Дисфункция гладкомышечных клеток внутренних органов лежит в основе как хронического, так и острого болевого синдрома, при различных заболеваниях органов пищеварения, мочевыводящей системы органов малого таза [1, 2]. Наиболее частой причиной развития боли при патологии внутренних органов, имеющих слой гладкомышечных клеток, является их избыточное сокращение. Симптомы спастической дисфункции органов пищеварения встречаются в 30% случаев при отсутствии органического поражения желудка или кишечника, что обусловливает частое самостоятельное (без врачебного назначения) применение спазмолитических препаратов. Широкое применение препаратов этой группы диктует необходимость постоянно напоминать об их клинической фармакологии, особенно свойствах и переносимости, во избежание как недооценки, так и переоценки лечебных возможностей.

Важно, что, ликвидируя или предотвращая спазмы гладкой мускулатуры, спазмолитики хотя и оказывают выраженное анальгетическое действие, нормализуя функционирование органа, но при этом не вмешиваются в механизмы боли. В отличие от ненаркотических и опиоидных анальгетиков они не представляют существенной угрозы «стирания» симптоматики при тяжелом органическом поражении (маскирование картины и затруднение в верификации диагноза).

Наиболее часто спазмолитики применяются для:

Процесс сокращения мышечной клетки определяется концентрацией ионов кальция в ее цитоплазме, попадающих из внеклеточного пространства через кальциевые (медленные) каналы клеточных мембран. Другой источник кальция — внутриклеточные депо, в большей степени представленные в гладкой мускулатуре толстой кишки и значительно меньше — в тонкой кишке, в том числе 12-перстной. Высвобождение этой фракции ионов кальция приводит к фазовому сокращению мышечной клетки [3]. Одним из наиболее распространенных медиаторов, влияющих на процесс мышечного сокращения, является ацетилхолин. При его взаимодействии с мускариновыми холинорецепторами (М-холинорецепторами) происходит открытие натриевых каналов, вход ионов натрия в клетку и, как следствие, деполяризация мембраны. Деполяризация, в свою очередь, приводит к открытию кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки, повышению его внутриклеточной концентрации и мышечному сокращению. Активация ацетилхолином М-холинорецепторов приводит к повышению тонуса, сокращению гладкомышечной клетки, а блокада — к снижению тонуса и расслаблению гладкомышечной клетки, что лежит в основе назначения в качестве спазмолитиков М-холиноблокаторов [4, 5].

Читайте также:  Plastic-surgeon - Новости пластической хирургии

Кальций взаимодействует с кальмодулином, активирует киназу легких цепей миозина, которая отщепляет фосфорный остаток от молекулы АТФ, связанной с миозином, что ведет к взаимодействию актина и миозина и сокращению клетки. Важнейшую роль в функционировании мышцы, как известно, играет система циклических нуклеотидов [6]. Циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) тормозят высвобождение внутриклеточного кальция и вход ионов кальция внутрь клетки (цАМФ), ослабляют взаимодействие ионов кальция с кальмодулином. Уровни цАМФ и цГМФ контролируются фосфодиэстеразой (ФДЭ), разрушающей эти нуклеотиды. Таким образом, чем выше активность ФДЭ, тем ниже концентрация цАМФ и цГМФ, тем выше концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки и, напротив, чем ниже активность ФДЭ, тем выше концентрация цАМФ и цГМФ, тем ниже концентрация ионов кальция в цитоплазме и тонус мышечной клетки. Физиологическая роль ФДЭ многообразна. Выделено 11 изоформ этого фермента [4]. Основные типы ФДЭ, влияющие на тонус гладкомышечной клетки, представлены в табл. 1.

Описанные выше механизмы регуляции концентрации кальция внутри мышечной клетки, которые нарушаются при патологических условиях и приводят к спазму гладкомышечных клеток внутренних органов, подразумевают наличие нескольких мишеней фармакологического воздействия [7]:

М-холинолитики

Это одна из старейших групп лекарственных средств, применяемых в медицине для воздействия на верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Они в 5–10 раз эффективнее влияют на моторику желудка, чем толстого кишечника, что связано с неодинаковой плотностью М-холинорецепторов в различных отделах желудочно-кишечного тракта [8]. Наибольшее количество рецепторов — в желудке, значительно меньше — в кишечнике. Классический холинолитик атропин потерял свое значение вследствие большого количества побочных эффектов. Попыткой увеличить безопасность терапии М-холинолитиками было создание гиосцина бутилбромида, относящегося к относительно селективным М-холиноблокаторам, действующим на М1-и М3-подтипы рецепторов, локализованные преимущественно в стенках верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и билиарных протоков. В отличие от атропина препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет низкую (8–10%) системную биодоступность, что накладывает отпечаток на вариабельность в проявлениях эффекта.

Гиосцина бутилбромид накапливается в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта, выводится из организма в неизмененном виде почками. Действует преимущественно на желудок, 12-перстную кишку, желчный пузырь. Спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку реализуется в дозах, в 2–10 раз превышающих терапевтические, поэтому при спазмах этих отделов кишечника применение не целесообразно (лучше использовать миотропные спазмолитики, например, дротаверин (Но-шпа)) [9].

Холинолитики успешно применяются при болях в животе, обусловленных спазмом в верхних отделах ЖКТ: дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей, пилороспазме. Несмотря на то, что гиосцина бутилбромид не проникает в ЦНС, он может вызывать типичные для М-холинолитиков побочные эффекты (в сравнении с плацебо на 4% чаще). Это делает его, как и другие препараты группы, противопоказанным при глаукоме, доброкачественной гиперплазии простаты, органических стенозах желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиях [10]. Поскольку препарат продается без рецепта и может вызвать нежелательные эффекты у пациентов, страдающих указанными заболеваниями, важно заблаговременно информировать их об этом. К сожалению, значение селективности действия лекарственных средств часто необоснованно преувеличивается. Так, спорным представляется утверждение, что гиосцина бутилбромид действует только в месте спазма, поскольку М-холинорецепторы расположены не локально.

С точки зрения широты воздействия на органы и системы гиосцина бутилбромид не менее эффективен, чем миотропные средства (дротаверин (Но-шпа)), но его действие, в отличие от миотропных препаратов, может повышать риски при его использовании: его нельзя принимать детям до 6-летнего возраста, одновременно с антидепрессантами (особенно трициклическими), антигистаминными и противоаритмическими препаратами, а также бета-адреномиметиками (высокий риск отрицательного взаимодействия между этими лекарственными средствами). Гиосцина бутилбромид, как и другие М-холинолитики, ухудшает состояние больных с рефлюкс-эзофагитом, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы вследствие расслабления нижнего пищеводного сфинктера и увеличения заброса кислого содержимого в пищевод. У пожилых больных с хроническими атоническими запорами, у ослабленных больных существует риск развития непроходимости кишечника. При хронических заболеваниях легких при применении М-холинолитиков может произойти сгущение секрета и увеличиться степень бронхиальной обструкции. У мужчин возможно снижение потенции.

При продолжительном приеме отменять препарат следует постепенно, во время лечения категорически нельзя употреблять алкогольные напитки, находиться на жарком солнце, выполнять интенсивную физическую работу или заниматься спортом (нарушение функций потовых желез препаратом при одновременной инсоляции может вести к тепловому удару).

Таким образом, статус гиосцина бутилбромида как безрецептурного средства не освобождает больного от необходимости периодического врачебного контроля. Именно с этими проблемами связано то, что в настоящее время за рубежом известные у нас М-холинолитики используются все реже. К тому же выраженность их эффекта зависит от исходного тонуса парасимпатической нервной системы, что определяет существенные индивидуальные различия эффективности препаратов у пациентов с различной выраженностью ваготонии.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (иФДЭ)

На подавлении активности ФДЭ IV основан эффект традиционных широко применяемых спазмолитиков, таких как дротаверин (Но-шпа). Поскольку ФДЭ IV представлена в гладкомышечных клетках по всей длине кишечника, желче- и мочевыводящих путей, то ее блокада дротаверином (Но-шпа) оказывает универсальное спазмолитическое действие, независимо от степени контракции или причины, ее вызвавшей. Дротаверин, в отличие от гиосцина бутилбромида и других миотропных спазмолитиков, обладает противоотечным и антивоспалительным эффектами (ФДЭ IV типа активно участвует в процессе развития воспаления).

Читайте также:  Обряд крещения ребенка в православии правила для крестных

Фармакодинамические свойства лежат в основе патогенетического лечебного эффекта дротаверина и широко используются не только для снятия острого спастического синдрома, но и при обеспечении длительной фармакотерапии, например, при дискинезиях желчных ходов, желчно-каменной болезни, хронических заболеваниях кишечника со спастическим синдромом, сопровождающимся коликообразными или распирающими болями. Отсутствие антихолинергической активности положительным образом сказывается на безопасности дротаверина, расширяя круг лиц, которым он может быть назначен, в частности, снимаются ограничения применения у детей (можно с года жизни), у мужчин пожилого возраста с патологией предстательной железы, а также при сопутствующей патологии и совместном приеме с другими препаратами.

Терапевтическая концентрация дротаверина в плазме при приеме внутрь наблюдается в течение 45 мин. После однократного перорального приема 80 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа, а биодоступность при приеме внутрь составляет 60%. Препарат хорошо проникает в различные ткани, метаболизируется (окисляется) почти полностью до монофенольных соединений, метаболиты быстро конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 16 часов. Около 60% дротаверина при пероральном приеме выделяется через ЖКТ и до 25% с мочой. Наличие лекарственной формы как для энтерального, так и парентерального введения делает возможным широкое использование препарата в экстренной ситуации с последующим переходом на прием внутрь с целью длительного применения. Так, парентеральное введение дротаверина (Но-шпы) обеспечивает быстрый и сильный спазмолитический эффект, что особенно важно при развитии острых, интенсивных коликообразных спастических болей.

Дротаверин (Но-шпа, Но-шпа форте) эффективен при лечении различных желудочно-кишечных заболеваний, характеризующихся спазмом гладкой мускулатуры (дискинезии желчевыводящих путей, спазме сфинктера Одди, пилороспазме, синдроме раздраженной кишки), активно применяется при мочекаменной болезни, повышении артериального давления, нарушениях регионального кровотока, в том числе и для самолечения.

В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании применение Но-шпы достоверно уменьшало болевой синдром при дискинезии сфинктера Одди у 60% больных, тогда как плацебо в 55% случаев не влияло на интенсивность болевого синдрома. В этом исследовании Но-шпа оказалась в 2 раза более эффективной, чем анальгетики. Результаты исследований показали, что Но-шпа является средством выбора при спазмах гладкой мускулатуры билиарной системы как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами и хирургическими методами лечения. В двойном слепом рандомизированном исследовании с плацебо-контролем у 62 больных с синдромом раздраженной кишки и запором в течение 8 недель лечения Но-шпой достоверно снизилась боль в животе (на 47%) и метеоризм. В другом рандомизированном двойном слепом исследовании эффективность Но-шпы изучалась у 70 больных в возрасте с синдромом раздраженной кишки в течение 4 недель. Результаты показали, что Но-шпа значительно уменьшает частоту боли по сравнению с плацебо — на 47% (р

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук, доцент
Институт фармакологии СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова, Санкт-Петербург

Спазмолитики (препараты): список с названиями

Боль сопровождает многие заболевания внутренних органов. В большинстве случаев она связана со спастическим сокращением мышц. Терпеть такую боль очень мучительно. Чтобы с ней справиться, созданы специальные лекарства — спазмолитики. Препараты эти воздействуют или на саму гладкую мускулатуру внутренних органов, или на процесс передачи нервных импульсов в мозгу. За счет расслабления мышц боль проходит, во многих случаях это случается довольно быстро. Поэтому так популярны у врачей и пациентов спазмолитики. Список препаратов этих не очень большой, и многие из них используются уже долгие годы. Такие лекарства быстро снимают спазмы и облегчают страдания пациента.

Что такое спазмолитики?

Препараты эти снимают боли, вызванные спазмом мышц. Также они способны расширять сосуды и бронхи, стимулировать сердечную деятельность. Спазмолитики и обезболивающие препараты сейчас широко используются в медицине. Еще в середине 19-го века из головок мака был выделен папаверин. Но только в 20-е годы 20-го века была открыта его способность снимать спазмы, и он стал широко применяться. Исследования в этой области продолжились, и был создан «Дибазол», который обладал еще и сосудорасширяющм действием. А в 60-е годы, после создания «Но-Шпы», стали еще более популярными спазмолитики.

Классификация этих препаратов

  1. Нейротропные спазмолитики. Действие их основано на том, что они блокируют передачу нервных импульсов, посылающих сигнал в гладкую мускулатуру внутренних органов. Некоторые из них воздействуют на головной мозг и оказывают комплексное влияние на внутренние органы, другие обладают более избирательным воздействием на рецепторы в мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.
  2. Миотропные спазмолитики. Препараты эти более распространены, так как воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. Они влияют на биохимические процессы, протекающие в клетках, и способны быстро расслабить мышцы.
  3. Нейромиотропные спазмолтики. Обладают более сильным действием, так как сочетают в себе достоинства остальных групп. К ним относятсятся «Баралгин», «Темпалгин», «Спазган», «Максиган» и другие.
Читайте также:  Головная боль - Городская клиническая больница 7 Казань - Официальный сайт

Нейротропные спазмолитики

Эти препараты делятся на две группы в зависимости от способа воздействия.

  1. Самые распространенные нейротропные спазмолитики — это «Атропина сульфат», «Платифиллин», «Скополамин» и «Гиосциамин». Они воздействуют на М-холинорецепторы, участвующие в прохождении нервных импульсов через мозг. Поэтому, кроме снятия спазмов гладкой мускулатуры, нейротропные спазмолитики снижают активность желез внутренней секреции и выделение соляной кислоты, увеличивают частоту сердечных сокращений и повышают внутриглазное давление.
  2. Препарат «Гиосцина бутилбромид» обладает более избирательным воздействием. Он не проникает в головной мозг и не влияет на другие органы. Его воздествие распространяется только на рецепторы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Это лекарство более популярно зарубежом, а в нашей стране известно под названиями «Бутилскополамин», «Бускопан», «Спанил» или «Спазмобрю».

Миотропные спазмолитики

Это более известная группа препаратов. Они используются намного чаще, чем нейротропные спазмолитики. Препараты эти воздействуют на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг. Они блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки и этим препятствуют сокращению мышц. Очень часто применяются миотропные спазмолитики для кишечника. Препараты эти известны многим и часто назначаются врачами. Иногда лекарства с одним действующим веществом выпускаются под разными названиями:

  • препараты на основе дротаверина: «Беспа», «Биошпа», «Дротаверин», «Но-Шпа», «Спазмол», «Спазмонет», «Спазмоверин» и другие;

  • лекарства с папаверином: «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» и «Папазол»;
  • препараты, в которые входит мебеверин: «Мебеверина гидрохлорид», «Дюспаталин», «Ниаспам», «Спарекс»;
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: «Тримедат» и «Необутин».

Спазмолитики растительного происхождения

Многие растения также способны воздействовать на гладкую мускулатуру внутренних органов. Их издавна применяли в качестве спазмолитиков в виде отваров и настоев. Это такие травы, как мята, красавка, пижма, ромашка, фенхель и другие. Сейчас появились новые растительные спазмолитики (препараты). Названия их становятся все более известными, так как такие лекарства лучше переносятся и имеют меньше побочных действий. Самые популярные из них:

  • «Плантекс» снимает спазмы кишечника и может применяться даже для маленьких детей.

  • «Иберогаст» создан на основе 9 трав, которые эффективны при болезнях желудочно-кишечного тракта.
  • «Азулан», содержащий экстракт ромашки.
  • «Проспан» — спазмолитик на основе листьев плюща.
  • «Танацехол» содержит экстракт пижмы.
  • «Алталекс» кроме спазмолитического оказывает противовоспалительный и седативный эффект.

Комплексные препараты

В последние годы более популярными стали болеутоляющие лекарства, в которые входит несколько действующих веществ. Они позволяют одной таблеткой не только снять спазм мышц и уменьшить боль, но и устранить ее причину. Например, негормональные противовоспалительные препараты-спазмолитики расслабляют мышцы, снимают воспаление и жар, убирают боль. Самые известные комплексные лекарства такие:

  • «Новиган» применяется при почечной и кишечной колике, дисменорее, мигрени и болях в суставах.
  • «Спазмалгон» эффективен при различных болях и спазмах, лихорадке, повышенном давлении.
  • Препарат «Триган» содержит парацетамол и дицикловерин и хорошо снимает спастические боли.
  • «Пенталгин» — очень популярный обезболивающий препарат, содержащий пять активных действующих веществ, которые эффективны не только при болях и спазмах, но и при лихорадке.

  • «Андипал» хорошо помогает на только при различных спастических болях, но немного снижает давление.

Самые известные спазмолитики

Список препаратов, снимающих боли и спазмы растет с каждым годом. Но некоторые из них популярны давно. Это «Папаверин», «Дротаверин», «Дибазол», «Папазол» и другие. Но самый популярный препарат — «Но-Шпа». Создан он на основе дротаверина, но считается более эффективным и безопасным.

Наиболее часто применяются все эти лекарства при болезнях желудочно-кишечного тракта. Например, очень востребованы спазмолитики при панкреатите. Препараты эти помогают снять сильные боли, неизбежные при этом заболевании. Лучше всего в этом помогают «Но-Шпа», «Платифиллин», «Атропин» «Папаверин». Они же эффективны при холецестите, почечной и кишечной колике. Кроме желудочно-кишечных заболеваний эффективны при спазмах сосудов и нарушении кровообращения «Галидор», «Дибазол», «Номигрен», «Папазол», «Никошпан» и другие. А «Теопек», «Эуфилин» и «Эреспал» хорошо снимают бронхоспазм.

Противопоказания и побочные действия

Большинство спазмолитиков хорошо переносятся даже маленькими пациентами. Поэтому многие из них можно приобрести без рецепта. Тем более что пьют такие препараты разово — только для снятия боли. Но и в этом случае необходимо сначала посоветоваться с врачом. Ведь не всем можно принимат спазмолитики. Противопоказаны они при:

  • туберкулезе;
  • бактериальных инфекциях;
  • серьезных патологиях кишечника;
  • тяжелых нарушениях в работе сердца, печени и почек;
  • индивидуальной непереносимости.

Не рекомендуется также принимать спазмолитики беременным и кормящим женщинам. Кроме аллергических реакций на действующие вещества, после приема этих препаратов могут быть и другие побочные действия:

  • расстройства желудка, тошнота, метеоризм и сухость во рту;
  • нарушения в работе ЦНС — беспокойство, судороги и нервное возбуждение;
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение давления.
Ссылка на основную публикацию
Соцоснований для прерывания беременности на поздних сроках стало меньше; Российская газета
Угроза прерывания беременности Выкидыш (самопроизвольный, спонтанный аборт) - это самопроизвольное изгнание эмбриона/плода из организма беременной в сроке беременности до 22...
СОРБИФЕР ДУРУЛЕC инструкция по применению, описание лекарственного препарата SORBIFER DURULES против
Сорбифер Дурулес, кто принимал? Всем привет) Хотела бы послушать ваши отзывы об этом препарате. Кто принимал его от выпадения?? Как...
Сорбифер Дурулес цена в Москве от 365 руб, купить Сорбифер Дурулес, отзывы и инструкция по применени
Купить Сорбифер дурулес таблетки п.о №50 в аптеках Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от...
Сочетанные лапароскопические операции на почке два в одном Экспериментальная и клиническая урология
Киста на левой почке Простая киста левой почки — патология, которая диагностируется сравнительно часто. Для заболевания характерно появление доброкачественного образования...
Adblock detector