Элигард – новое слово в гормональном лечении рака простаты»

Лейпрорелин

Лейпрорелин — лекарственный препарат, который регулирует выработку половых гормонов, что останавливает рост опухолевых клеток. Используют при эндометриозе для уменьшения боли и обратного развития патологических внутриматочных изменений; при терапии гормонозависимого рака простаты. Доза препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента. Противопоказан прием Лейпрорелина при реакциях индивидуальной сверхчувствительности к компонентам препарата, маточных кровотечениях, кормящим и беременным, в детям до восемнадцатилетия, при патологиях печени или почек. Более подробное описание Лейпрорелина — в инструкции.

Инструкция по применению Лейпрорелин

Состав

1 имплантат содержит 3,6 мг лейпрорелина (в форме лейпрорелина ацетата);

вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот (1: 1).

Показания

Лечение прогрессирующего гормонзависимого рака простаты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лейпрорелину или другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона, или сополимера молочной и гликолевой кислот.

Лейпрорелин Сандоз ® не применяется у женщин и детей.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 3,6 мг лейпрорелина 1 раз в месяц.

В исключительных случаях после второго приема препарата лечение можно приостановить на период до 2 недель без потери терапевтической эффективности.

Препарат должен вводить врач с опытом проведения противоопухолевой терапии.Имплантат вводится под кожу в область живота.

Дезинфицировать место будущей инъекции на передней стенке брюшной полости ниже линии пупка.Визуально проверить шприц на наличие имплантата в камере. При необходимости осмотреть шприц на свет и осторожно встряхнуть его.

Полностью вытянуть поршень шприца в крайнее конечное положение, в это время должно произойти несколько щелчков поршня. Снять с иглы защитный колпачок.

Замечания : поршень сможет двигаться вперед, имплантат ввести только после его предварительной установки в крайнее конечное положение.

Взять шприц в одну руку. Пальцами другой руки собрать кожу в складку. Направив иглу отверстием вверх под небольшим углом, полностью ввести иглу почти параллельно коже в подкожную ткань живота ниже линии пупка.

Осторожно вытащить иглу примерно на 1 см (что создаст пункционный канал для имплантата). Для введения имплантата в пункционный канал полностью продвинуть поршень шприца вперед до упора, положение которого будет подтверждено слышимым щелчком.

Извлечь иглу.Для проверки правильности ввода имплантата убедиться, что белый кончик поршня выглядит с конца иглы.

Как правило, за 3 месяца можно определить, есть ли карцинома простаты андрогенчутливою. Главным диагностическим параметром является анализ концентрации простатического специфического антигена (ПСА), которая обычно больше 10 нг / мл в активном состоянии развития опухоли. В пробах значения ПСА определено после удаления андрогена с применением препарата в дозе 3,6 мг.Однако показатели ПСА, как и в целом показатели тестостерона, следует определять до начала и после применения препарата в течение 3 месяцев. Результаты тестов считаются положительными, если за 3 месяца концентрация тестостерона находится на уровне стерильности ( Показать отзывы

Элигард® (22,5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 7,5 мг, 22,5 мг, 45 мг в комплекте с растворителем

Читайте также:  Чешутся ладони рук и ступни · GitHub

Состав

1 шприц с препаратом (шприц Б) содержит, в миллиграммах

активное вещество: лейпрорелина ацетат 10.6* 29.2* 59.2*

1 шприц с растворителем (шприц А) содержит, в миллиграммах

дозировки дозировки дозировки

7,5 мг 22,5 мг 45 мг

PLG (85: 15) — — 217*

N-метил-2-пирролидон 226* 251* 217*

*Избыток веществ компенсирует потери в шприце и игле

Описание

Лиофилизат для приготовления раствора (шприц Б). Содержимое шприца: порошок от белого до почти белого цвета, без признаков оплавления.

Растворитель (шприц А). Вязкая прозрачная жидкость от светло-жёлтого до светло-жёлтого с коричневатым оттенком цвета (для дозировки 7.5 мг). Вязкая прозрачная жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета (для дозировок 22.5 мг и 45 мг).

Приготовленный раствор. Вязкая прозрачная жидкость от светло-жёлтого до светло-жёлтого с коричневатым оттенком цвета (для дозировки 7.5 мг). Вязкая прозрачная жидкость от бесцветного до светло-жёлтого цвета (для дозировок 22.5 мг и 45 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин – рилизинг гормона аналоги. Лейпрорелин.

Код АТХ L02AE02

Фармакологические свойства

После подкожного введения любой из форм депо Элигарда® отмечается первоначальная фаза подъема, которая характеризуется высокой концентрацией лейпрорелина в сыворотке крови. Она сменяется фазой плато, в ходе которой сывороточные концентрации лейпрорелина остаются относительно

постоянными в течение всего оставшегося временного промежутка между инъекциями. После повторного введения признаки кумуляции не выявлены: профиль Элигарда® в сыворотке крови одинаков как после первого, так и каждого последующего введения.

Фармакокинетические свойства Элигарда® у пациентов с прогрессирующим раком предстательной железы были изучены: для Элигарда® в дозе 22,5, 30 и 45 мг за два временных промежутка между введениями, для Элигарда® в дозе 7,5 мг – за три временных промежутка между введениями. Профиль лейпрорелина в сыворотке крови на фоне повторного введения Элигарда® пациентам с прогрессирующим раком предстательной железы через определенные временные интервалы соответствовал таковому для других существующих форм депо лейпрорелина. В редких случаях концентрация лейпрорелина в сыворотке крови в фазу плато оказывалась ниже порога чувствительности лабораторных тест-систем, что не влияло на подавление уровня тестостерона. Для каждой формы Элигарда® фармакокинетический профиль замедленного высвобождения действующего вещества соответствовал непрерывному подавлению уровня тестостерона почти у 100% пациентов в течение месячного, трёхмесячного, четырёхмесячного или шестимесячного интервала между введениями препарата.

Средняя концентрация лейпрорелина в сыворотке крови после первоначальной инъекции увеличилась до 25,3 нг/мл (Сmax) в среднем через 5 часов после введения. После первоначального повышения на фоне каждой инъекции сывороточные концентрации лейпрорелина оставались относительно стабильными (0,28-2,00 нг/мл).

Средний равновесный объем распределения после внутривенного введения составляет 27 л. Связь с белками плазмы составляет 43 — 49 %.

После внутривенного введения 1 мг лейпрорелина, системный клиренс

составляет 8,34 л/ч с периодом полувыведения приблизительно 3 часа. Исследования по метаболизму Элигарда® не проводились. Лейпрорелина ацетат подвергается метаболической деградации, главным образом до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептида (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Концентрация основного метаболита М-1 достигает максимального уровня в течение 2-6 часов и составляет 6 % от максимального уровня лейпрорелина. Через неделю после инъекции средняя концентрация М- I в плазме составляет 20 % от средней концентрации лейпрорелина.

Через 27 дней после назначения лейпрорелина ацетата 3,75 мг в моче определялось менее 5 % дозы родительского вещества и метаболита М- I.

Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не определялась.

Читайте также:  Ленивое» давление чем оно опасно и как с ним жить Петрозаводск ГОВОРИТ Газета Петрозаводск online

Фармакодинамика

Лейпрорелин — активное вещество препарата Элигард® является синтетическим нонапептидным агонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

После первоначального введения лейпрорелина ацетат вызывает повышение уровней циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), что приводит к временному повышению уровней половых стероидов (тестостерона и дигидротестостерона у мужчин). Последующее введение препарата в терапевтических дозах угнетает выработку гипофизарных гонадотропинов и подавляет тестикулярный и овариальный стероидогенез. У мужчин содержание тестостерона снижается до кастрационного уровня ( 1/10), частые (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

Лейпрорелин (Leuprorelin)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Лейпрорелин
  • Фармакологическая группа вещества Лейпрорелин
  • Характеристика вещества Лейпрорелин
  • Фармакология
  • Применение вещества Лейпрорелин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лейпрорелин
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Лейпрорелин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лейпрорелин

Химическое название

6-D-Лейцин-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид-лютеинизирующий гормон-рилизинг-фактор (свиной)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лейпрорелин

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лейпрорелин

Противоопухолевое средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона. Выпускается в виде ацетата, молекулярная масса 1269,47.

Фармакология

Лейпрорелин имеет бóльшую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина в гипофизе, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующей длительной десенситизацией. Обратимо угнетает секрецию ЛГ и ФСГ , снижает уровни тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. После однократной в/м инъекции в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается (физиологическая реакция), к 21–28 дню — снижается ниже исходного: концентрация тестостерона у мужчин достигает посткастрационного уровня, концентрация эстрадиола у женщин достигает уровня в постменопаузе или при овариоэктомии. Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, вызывает регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза. После прекращения введения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима и составляет 98% у мужчин и 75% у женщин. Связывание с белками плазмы — 43–49%. Средний Vss — 27 л. Системный клиренс — 7,6 л. Терминальный T1/2 — примерно 3 ч. В малых, но определяемых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Для основного метаболита (М-I) Tmax составляет 2–6 ч, величина Сmax соответствует примерно 6% от Сmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет примерно 20% от средней концентрации лейпрорелина. Лейпрорелин и его метаболит М-I выводятся почками.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухлетних экспериментах на крысах и мышах при ежедневном п/к введении доз 0,6–4 мг/кг (крысам) или 60 мг/кг (мышам) выявлена только повышенная частота доброкачественной гиперплазии и доброкачественной аденомы гипофиза через 24 мес у крыс.

Применение вещества Лейпрорелин

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (симптоматическое лечение, как альтернатива рхиэктомии или эстрогенотерапии). Фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургического лечения), эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к аналогам гонадотропин рилизинг-гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей (для лечения рака предстательной железы), маточные кровотечения неясной этиологии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли в грудное молоко). Лейпрорелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Фетальные нарушения после введения лейпрорелина ацетата в период беременности наблюдались у кроликов, но не у крыс. Повышение смертности и массы тела плодов отмечались и у кроликов, и у крыс. Причины, вызывающие фетальную смертность, являются следствием гормональных эффектов лейпрорелина. Предполагают, что при использовании лейпрорелина в период беременности существует риск самопроизвольного выкидыша.

Читайте также:  Ноют скулы на лице причины – Здоровье полости рта

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы.

Побочные действия вещества Лейпрорелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, нарушение сна, обморок, парестезии, галлюцинации, оглушенность, изменения личности, нарушение памяти, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ .

Со стороны органов ЖКТ : изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, увеличение или снижение массы тела, повышение активности ЩФ и и печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь.

Прочие: отечность лица и ног, приливы (внезапная потливость или ощущение тепла), снижение либидо; у женщин — андрогенные эффекты (снижение тембра голоса, избыточное оволосение), аменорея, сухость влагалища, вагинит, бели, акне, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови; у мужчин — стенокардия и инфаркт миокарда (боль в грудной клетке), эмболия легочной артерии (внезапная одышка), тромбофлебит (боль в паху или ногах, особенно в икроножных мышцах), импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек.

Местные реакции — боль и покраснение в месте введения.

В начале лечения — преходящие эффекты: усиление симптомов заболевания/дополнительные симптомы основного заболевания, в т.ч. боли в суставах (у мужчин); усиление симптомов заболевания у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

В/м или п/к.

Меры предосторожности вещества Лейпрорелин

Больные с повышенным риском развития осложнений должны находиться под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ , печеночных трансаминаз, а перед началом повторного курса определить плотность костной ткани. Во время лечения эндометриоза существует риск усиления снижения плотности костных трабекул в позвонках (может быть необратимым); за 6-месячный период лечения это снижение плотности незначительно, за исключением больных с факторами риска (например остеопороз в анамнезе).

При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены. В случае метастазов в позвоночник при раке предстательной железы возможно усиление симптомов в течение первых нескольких недель лечения лейпрорелином с риском неврологических осложнений, включая паралич.

У мужчин подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Хотя неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены лейпрорелина, после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило.

Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса лечения лейпрорелином эндометриоза менструации возобновляются через 3 мес. Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).

Ссылка на основную публикацию
Электрофорез при вальгусной стопе у детей и взрослых
СМТ физиотерапия: что это такое и как проводится, лечебные эффекты, отзывы Процедуры физиотерапии популярны, они способны справиться со многими болезнями....
Электронная библиотека ДВГМУ ИССЛЕДОВАНИЕ РИВАРОКСАБАНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ВЕНОЗНЫХ ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИХ
Профилактика переломов Переломы являются весьма распространенным явлением, характеризующимся, зачастую, весьма плачевными последствиями для пострадавшего. Переломы же, которые происходят у людей...
Электронная библиотека ДВГМУ КАНДИДОЗ ПРИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ
Кандидоз у ВИЧ-инфицированных Кандидоз при ВИЧ – это самая распространенная грибковая инфекция, относящаяся к числу наиболее стойких поражений. Возникновение и...
Электрофорез с «Эуфиллином» инструкция по применению, побочные действия, как делать для грудничков
Кому назначается электрофорез с Эуфиллином В последнее время набирают популярность физиотерапевтические методы, такие как электрофорез, ультразвук и др. Электрофорез с...
Adblock detector