Цилапенем Порошок для приготовления раствора для инфузий инструкция, описание PharmPrice

Цилапенем (Сilapenem) — инструкция по применению

Международное наименование: Сilapenem

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствор для инъекций. В 1 бутылке содержится 500 мг имипенема, 500 мг циластатина натрия.

Объем бутылки 1 г. В картонной пачке 1 или 12 бутылок.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения, 0,25 г+0,25 г или 0,5 г+0,5 г. В упаковке 1 или 40 флаконов.

Порошок для приготовления раствор для инфузий, 250 мг+250 мг. В упаковке 1 или 12 бутылок.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы карбапенемов

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Цилапенем

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грам положительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает β-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной β-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношенииграмотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранееPasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включаяштаммы, образующиепенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа С, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа-и гамма-гемолитические штаммы);

грамотрицательных анаэробных бактерий:Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroldes fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolylica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

НекоторыеStaphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus fatcium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia не чувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связывание с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. C max имипенема при в/м введении 500 или 750 мг 0 — 10 и 12 мкг/мл, соответственно. C max циластатина при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. V d у взрослых — 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0.7 л/кг, у новорожденных -0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении C max имипенема — 2-3 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 в течение 10 ч) путем клубочковой сшльтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится с желчью и 20-25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

Показания к применению препарата Цилапенем

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcuspneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacter spp., Escherichia coli ,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp, Serratia marcescens; инфекции мочевыводящих путей (осложненные и не осложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganellamorganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcus faecalis,Staphylococcusaureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacterspp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включаяB.fragilis, Fusobacterium spp.

Гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis,Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacterspp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacteriumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroidesspp.,включая B. fragilis; бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae,Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroidesspp., включая B.fragilis, Pseudomonas aeruginosa; инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis;Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus pidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa; инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes,Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacterspp., Citrobacter spp., Enterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp,Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая B.fragilis,Fusobacterium spp.

Инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующиештаммы); предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционногоосложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационногоинфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам; детский возраст до 3 месяцев; дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатининболее 2 мг/л); пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2; одновременный прием с ганцикловиром и пробенецидом; беременность (только по «жизненным» показаниям).

Читайте также:  Непрямой массаж сердца (НМС) техника выполнения, когда и как его делать

Режим дозирования и способ применения препарата Цилапенем

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК=70 мл/мин/1.73 м 2 и более.

Для больных с КК 2 и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор натрия хлорида, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% натрия хлорида). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза/сут, средней степенью — 500 мг 3 раза/сут или 1 г 2 раза/сут, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза/сут, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3-4 раза/сут. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г — в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м 2 ):
при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии.

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 м 2 .

Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза — 2 г.

В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м 2 , а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды д/и или 0.9% раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказание — беременность (применение возможно только по жизненным показаниям).

C осторожностью: период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

При необходимости назначения препарата при нарушении функции почек следует внимательно изучить инструкцию по применению препарата (режим дозирования, предостережения).

Применение препарата у детей

Противопоказание — ранний детский возраст (до 3 мес). При необходимости применения препарата у детей в возрасте старше 3 мес. следует внимательно изучить инструкцию.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Применение у пожилых пациентов

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Особые указания при приеме

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Условия отпуска из аптек

Читайте также:  Какие условия способствуют распространению болезнетворных бактерий

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 25°С.

Применение препарата Цилапенем только по назначению врача, описание дано для справки!

Действие препарата Цилапенем при инфекции мочевыводящих путей

Цилапенем (на латинском — Cilapenem) — антибактериальное средство, эффективное в отношении аэробных патогенных микроорганизмов. Антибиотик имеет противопоказания, для выявления которых проводится обследование. Назначают его после определения чувствительности бактерий.

Состав и действие

В состав препарата входят:

  • имипенема моногидрат (250 или 500 мг);
  • циластатин натрия (250 или 500 мг);
  • гидрокарбонат натрия.

Имипенем подавляет выработку белков, необходимых для построения оболочки бактериальной клетки. Эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, что позволяет использовать его при поражениях мочеполовой системы. Препарат не чувствителен к бактериальным бета-лактамазам, поэтому патогенные микроорганизмы медленно вырабатывают устойчивость к нему.

Циластатин не обладает собственным антибактериальным действием, он не подавляет выработку бета-лактамазы.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутривенного введения.

Фармакологические свойства

Эффект медикамента объясняется его фармакологическими свойствами.

Фармакодинамика

При парентеральном введении раствора максимальная концентрация активных веществ в плазме крови достигается через 20 минут. Терапевтическая концентрация составляет 21-58 мкг/мл для имипенема и 21-55 мкг/мл для циластатина.

Фармакокинетика

Падение концентрации препарата в крови начинается через 6 часов после введения. Период полувыведения занимает 60 минут. С белками плазмы взаимодействует 20% имипенема и 40% циластатина. Большая часть активных веществ выводится почками в течение 10 часов. Высокие концентрации имипенема в моче держатся в течение 8 часов после парентерального введения. Почками выводится более 80% действующих веществ.

Показания к применению

В список показаний к применению Цилапенема входят:

  • воспалительные заболевания дыхательных органов, вызванные стрептококками, стафилококками, эшерихиями и гемофильной палочкой;
  • перитонит, вызванный кишечной палочкой, стафилококками, цитробактером, эшерихиями, клостридиями, пептококками;
  • гинекологические заболевания, вызванные гарднереллой, пептострептококками, пептококками, бифидобактериями, клебсиеллой;
  • заражение крови, вызванное стрептококками, энтерококками, стафилококками, клебсиеллой;
  • инфекционные поражения костей и хрящевых тканей;
  • поражения кожи, жировой клетчатки и мышечных тканей, вызванные стрептококками, кишечной палочкой, эшерихиями, пептострептококками, золотистым стафилококком;
  • воспаление сердечной сумки, связанное с распространением золотистого стафилококка в организме;
  • профилактика и лечение послеоперационных инфекций у людей, входящих в группу риска.

Инфекции мочевыводящих путей

Препарат назначают при инфекционных заболеваниях мочевыделительной системы, вызванных кишечной палочкой, золотистым стафилококком, клебсиеллой, гонококками. К показаниям относят неосложненный уретрит, осложненный цистит, пиелонефрит.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

Количество вводимого имипенема рассчитывают в зависимости от вида инфекции мочевыводящих путей, возраста и веса пациента. Для приготовления инфузионного препарата содержимое ампулы растворяют в 100 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Если физраствор не может использоваться ввиду индивидуальной непереносимости, допускается применение 5%-ного раствора глюкозы.

10 мл соответствующей основы тщательно перемешивают с Цилапенемом, после чего переносят смесь в инфузионный пакет.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят:

  • непереносимость компонентов препарата, пенициллиновых и бета-лактамных антибиотиков;
  • нарушение клиренса креатинина;
  • тяжелые заболевания кроветворной и сердечнососудистой систем.

В список относительных противопоказаний входят:

  • заболевания пищеварительной системы;
  • неврологические нарушения;
  • нахождение на гемодиализе.

Побочные действия

Во время лечения Цилапенемом могут возникать следующие побочные эффекты:

  • неврологические расстройства (ухудшение слуха, галлюцинации, нарушение сознания, головные боли, головокружения);
  • острая задержка мочи и учащенное мочеиспускание;
  • почечная недостаточность;
  • боли в желудке;
  • неустойчивый стул;
  • признаки поражения печени (неинфекционные гепатиты, желтуха, острая печеночная недостаточность);
  • воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника;
  • симптомы дыхательной недостаточности (чувство тяжести за грудиной, одышка, гипервентиляция);
  • учащенное сердцебиение, падение артериального давления;
  • аллергические проявления (зудящие кожные высыпания, экссудативная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, токсический эпидермолиз, аллергический дерматит);
  • местные реакции (покраснение кожи, локальное повышение температуры, образование инфильтратов в месте введения, воспаление вены);
  • прочие побочные эффекты (нарушение вкусового восприятия, усиленное потоотделение, боли в мышцах и суставах, грибковые инфекции, жжение за грудиной).

Передозировка

Введение высоких доз способствует усилению побочных действий. Активные вещества препарата выводятся из организма при выполнении гемодиализа, однако эффективность этой процедуры при передозировке не доказана.

Особые указания

Некоторые состояния требуют корректировки доз или отказа от введения препарата.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Исследования, способные подтвердить безопасность Цилапенема для плода, не проводились.

Поэтому беременным пациенткам препарат назначают только в случае неэффективности более безопасных антибиотиков. Циластатин и имипенем проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения кормление ребенка грудью прекращают.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство противопоказано детям младше 3 месяцев. В остальных случаях введение сочетают с контролем жизненно важных показателей.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях выделительной системы дозы рекомендуется снижать. Препарат не назначают при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Изменения дозы в таких случаях не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Цилапенема и противовирусных средств может способствовать развитию судорожного синдрома. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Применение антибиотика в сочетании с пробенецидом приводит к незначительному увеличению концентрации имипенема в крови. Антибактериальное средство может подавлять противосудорожное действие вальпроевой кислоты.

Аналоги

Аналогичными свойствами обладают следующие лекарственные средства:

  • Тиенам;
  • Гримипинем;
  • Тиепенем;
  • Аквапенем;
  • Циласпен.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят в течение 24 месяцев в темном прохладном месте.

Условия отпуска из аптек

Препарат можно купить только по рецепту врача.

Средняя цена разовой дозы Цилапенема — 530 руб.


Отзывы

Вера, 50 лет, Санкт-Петербург: «Препарат всегда помогает в сложных случаях. Впервые о нем узнала, когда попала в больницу с пиелонефритом. Стандартные средства лечения этого заболевания не помогали, тогда врачи заменили их Цилапенемом. Через 3 дня воспаление начало стихать. Помог препарат и моей пожилой маме. Лечили этим средством инфекцию, возбудителя которой никак не могли определить. Недостатком считаю высокую цену медикамента, из-за которой некоторым пациентам приходится отказываться от лечения».

Ольга, 33 года, Пермь: «С помощью этого универсального антибиотика 3 года назад лечила осложненный цистит. Несколько дней держалась высокая температура, самочувствие было плохим, аппетит отсутствовал. Попала в стационар, где внутривенно вводили указанный антибиотик. Инъекции Цилапенема помогли надолго избавиться от болезни и избежать осложнений».

Цилапенем (Cilapenem)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Цилапенем
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-001273

Дата последнего изменения: 24.11.2011

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав

Состав на один флакон:

Имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) — 0,250 г или 0,500 г, циластатин натрия (в пересчете на циластатин) — 0,250 г или 0,500 г.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до желтоватого цвета. Свежеприготовленная суспензия представляет собой однородную взвесь белого или слегка желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибиотик-карбапенем + дегидропептидазы ингибитор.

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus , Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis . Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp . и Enterobacter spp ., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp ., Acinetobacter spp . (ранее Mima — Herellea ), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae ), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae ), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii). Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida. Yersinia enterocolitica. Yersinia pseudotuberculosis, Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus ), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus ), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedins’), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa .

Читайте также:  Рейтинг лучших сорбентов для очистки организма на 2020 год

Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность имипенема — 95 %, циластатина — 75 %. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40 %. С max (максимальная концентрация) имипенема при внутримышечном введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл, соответственно. С max циластатина при внутримышечном введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4-0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N -ацетилового соединения. При внутримышечном введении период полувыведения имипенема — 2-3 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 часов) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2 % выводится с желчью и 20-25 % — внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей, вызванные streptococcus pneumoniae , haemophilus influenzae ; интраабдоминальные инфекции, вызванные стрептококками группы d , включая enterococcus faecalis , streptococcus spp . Группы viridians , escherichia coli , klebsiella pneumoniae , pseudomonas aeruginosa , bacteroides spp ., включая b . Fragilis , peptostreptococcus spp ., fusobacterium spp .; гинекологические инфекции, вызванные стрептококками группы d , включая enterococcus faecalis , escherichia coli , klebsiella pneumoniae , bacteroides intermedius , peptostreptococcus spp .; инфекции кожи и подкожных тканей, вызванные staphylococcus aureus , включая пенициллиназа- продуцирующие штаммы, streptococcus pyogenes , стрептококками группы d , включая enterococcus faecalis , acinetobacter spp ., citrobacter spp ., enterobacter cloacae , escherichia coli , klebsiella pneumoniae , pseudomonas aeruginosa , bacteroides spp ., включая b . Fragilis .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам), беременность, детский возраст до 12 лет, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); для приготовленной суспензии с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным амидным анестетикам, а также у больных с тяжелым шоком или нарушениями внутрисердечной проводимости.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит, ХПН (пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1,73 м 2 ), заболевания центральной нервной системы, период лактации, пожилой возраст, судороги в анамнезе, высокая судорожная готовность, противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности препарат применяют только по «жизненным» показаниям, когда ожидаемая польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение Цилапенема признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко в крупные мышцы. Данный путь введения может использоваться в качестве альтернативы внутривенной форме препарата для лечения инфекций, при которых внутримышечное введение предпочтительней. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. Препарат вводят в дозе 500-750 мг (в расчете на имипенем) через каждые 12 часов, в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента (табл.1).

Табл.1 Режим дозирования Цилапенема для внутримышечных инъекций взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом > 70 кг

Нижние дыхательные пути

Кожа и мягкие ткани

Максимальная суточная доза — не более 1500 мг. При внутримышечном введении цилапенема пациентам с КК более 20 мл/мин/1,73 м 2 коррекции режима дозирования не требуется. Безопасность внутримышечного введения у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 м 2 , а также у детей младше 12 лет не изучалась.

Лечение следует продолжать еще в течение 2 дней после разрешения симптомов заболевания. Эффективность и безопасность лечения после 14 дней применения не изучена.

Порошок для приготовления суспензии смешивают с 2 мл 1 % раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Использовать только свежеприготовленную суспензию.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 0,25 г + 0,25 г и 0,5 г + 0,5 г.

По 0,25 г имипенема + 0,25 г циластатина или 0,5 г имипенема + 0,5 г циластатина порошка во флаконы вместимостью 10 мл. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 40 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Циклофосфамид — справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо
Циклофоцил (Cyclophosphamide) Действующее вещество: Фармакологическая группа Алкилирующие средства Оставьте свой комментарий Текущий индекс информационного спроса, ‰ Циклофосфан Эндоксан ® Циклофосфан-ЛЭНС...
Ци-клим — отзывы Про здоровье
Отзывы о Ци-Клим Ци-клим – биологически активная добавка, альтернатива другим гормональным препаратам. В составе присутствуют фитоэстрогены цимицифуги, что позволяет использовать...
ЦИ-КЛИМ капли — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания — Здоровье
Ци-Клим Инструкция по применению Немного фактов Ци-Клим противоклимактерический препарат растительного происхождения, который проявляет эстрогеноподобную, гипотензивную и седативную активность. Препятствует выработке...
Цикорий при панкреатите польза или вред в употреблении напитка
Панкреатит Хронический панкреатит - одно из самых распространенных заболеваний пищеварительной системы. Оно характеризуется воспалительным процессом, при котором нарушается одна из...
Adblock detector