Цефтриаксон– инструкция по применению уколов, аналоги, отзывы

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Цефтриаксон
  • Срок годности препарата Цефтриаксон
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Антибиотик, цефалоспорин [Цефалоспорины]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.8 Другая уточненная септицемия
  • A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • J01 Острый синусит
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K83.0 Холангит
  • K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M89.9 Болезнь костей неуточненная
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
активное вещество:
цефтриаксон натрия (эквивалентно цефтриаксону) 0,25 г
0,5 г
1 г

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Взрослые и для дети старше 12 лет. Средняя суточная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденные. При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорожденных (до 2-недельного возраста): 20–50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Грудные дети и дети до 12 лет. Суточная доза составляет 20–75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение по крайней мере 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

Менингит. При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в день (максимально — 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии, дни
Neisseria meningitidis 4
Haemophilus influenzae 6
Streptococcus pneumoniae 7
чувствительные Enterobacteriaceae 10–14

Гонорея. Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м .

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде. Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30–90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1–2 г.

Недостаточность функции почек и печени. У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии ( Cl креатинина в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в .

В/в введение. Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2–4 мин.

В/в инфузия. Продолжительность в/в инфузии — по крайней мере 30 мин. Для в/в инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы, 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 0,25 г; 0,5 г; 1 г. В бесцветных стеклянных флаконах типа I, укупоренных резиновыми пробками и обжатых алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цефтриаксон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефтриаксон : инструкция, применение, цена

Цефтриаксон – антибиотик III поколения широкого спектра действия группы ценфалоспоринов, с эффектом продленного действия, который принимают только в виде инъекций.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – ceftriaxone (цефтриаксон)

Вспомогательные вещества отсутствуют.

Выпускается во флаконах по 0,5–1 г цефтриаксона натриевой соли – сухого вещества, которое нужно растворять. Иногда идет в комплекте с растворителем – 10 ампул растворимого вещества.

По физическим характеристикам цефтриаксон – белый кристаллоподобный порошок, иногда желтоватого цвета.

Фармакологические свойства

Функция цефтриаксона заключается в угнетении синтеза клеточных мембран. Препарат активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он крайне устойчив к большинству b–лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он также активен против клиничных инфекций и других микроорганизмов (раздел «Показания»)

Более о его эффективности против микроорганизмов:

ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Staphylococcus aureus(метициллинчувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes(β–гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae(β–гемолитический, группы В), β–гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faeciumи Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus(включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp.(другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis(ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeaе, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp, (другие)*,Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие),Salmonella typhi, Salmonella spp. (не тифоидные),Serratiamarcescens*, Serratia spp.(другие)*, Shigella spp, Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β–лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидо-опосредованных β–лактамаз.

ПРИМЕЧАНИЕ. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины І та ІІ поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону in vitroи в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За исключением клинические штаммы P. аeruginosa, устойчивые к цефтриаксону.

Читайте также:  ОСОБЕННОСТИ ВЕРБАЛЬНОЙ И НЕВЕРБАЛЬНОЙ КОММУНИКАЦИИ В АНГЛИЙСКОЙ И РУССКОЙ КУЛЬТУРАХ — Образовательны

АНАЭРОБЫ. Bacteroides spp.(чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.(другие), Gaffkia anaerobica(ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β–лактамаз.

Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующие β–лактамазы (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Перед использованием цефтриаксона рекомендуется проверить устойчивость к его действию. Это можно сделать несколькими способами: применить диски или методом серийных разведений в питательной среде, по стандартам Национального комитета клинических лабораторных стандартов:

Метод разведения
Ингибирующая концентрация, мг/л

Метод дисков
(Диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм

Для определения чувствительности к цефтриаксона нужно использовать диски, так как in vitro доказано, что он может быть активен против некоторых микроорганизмов, на которые не действуют другие антибиотики группы.

Кроме того, чувствительность можно определять не только по стандартам НККЛС, но и по принципам DIN и ICS.

Фармакологические свойства цефтриаксона проявляют дозозависимый характер препарата.

Максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови достигается после болюсного приема 1 г лекарств через 2–3 часа после введения в размере 81 мг/л. В случае инфузии 1–2 г через 30 минут достигается концентрация 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг/л соответственно. Это доказывает, что болюсное введение препарата оставляет 100% биодоступности. Объем распределения цефтриаксона равняется 7–12 л, а введенные 1–2 г препарата сохраняют высокую концентрацию и эффект действия во всех тканях и жидкостях течение 24 часов.

Он связывается с альбумином, однако эта связь носит обратно пропорциональный характер – при уменьшении степени связывания увеличивается концентрация в крови: снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л.

Препарат проникает в ткани и жидкости мозга, в том числе у детей и новорожденных – при введении дозы 50 – 100 мг/кг массы тела через 24 ч концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. Максимальная концентрация достигается через 4 ч после инъекции и составляет 18 мг/л. При этом концентрация при лечении менингитов разного типа относительно плазмы крови составляет от 17% до 4%. Цефтриаксон также свободно проникает через плаценту во время беременности. У взрослых при лечении менингита после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2 – 24 часа достигается концентрация в спинномозговой жидкости, которая намного превышает минимум необходимый для лечения.

Цефтриаксон превращается в неактивные метаболиты в кишечнике, и они свободно выводятся из организма. Клиренс цефтриаксона в плазме составляет 10 – 22 мл/мин, а почечный – 5–12 мл/мин. Выводится на 50–60% в неизмененном виде почками, а с желчью – еще 40–50%. Период полувыведения составляет 8 ч. У детей первые 8 дней жизни и после 75 лет период полувыведения больше в 2–3 раза. У новорожденных препарат на 70% выводится через почки.

В случае проблем с печенью, период полувыведения почками, а в случае проблем с почками – увеличивается период полувыведения с желчью.

Показания

Инъекции цефтриаксона используют против:

  • инфекций системы дыхания, в тч в носоглотке;
  • инфекций в брюшной полости, в тч перитонита;
  • инфекций мочевыводящих путей, болезней, вызванных инфекциями почек
  • болезней мужской и женской половой системы – венерических заболеваний, среди которых и гонорея
  • всех болезней и инфекций суставов, костей, мягких, соединительных тканей, а также ран и инфекций, которые могли попасть в них;
  • диссеминированного Боррелиоза Лайма (как II,так и III стадий)
  • инфекции, которые появляются у больных со сниженным иммунитетом
  • менингитов
  • сепсиса

Также его применяют как послеоперационную профилактику инфекций органов брюшной полости и после гинекологических операций.

Противопоказания

Раствор цефтриаксона с лидокаином запрещено вводить.

Цефтриаксон запрещено принимать при гиперчувствительности к составу, и чувствительности к другим антибиотикам группы – пенициллинам, монобактамам и карбапенемам в анамнезе.

Он запрещен к приему новорожденным до 41 недели с учетом внутриутробного развития, так как вытесняет билирубин из организма.

Младенцам от 28 недели рождения цефтриаксон запрещен в случаях:

  • диагностирования гипербилирубинемии, желтухе, гипоальбуминемии.
  • если скоро будет вводиться, или будет необходимость вводить кальцевместимые препараты.

К противопоказаниям добавляются также реакции и на лидокаин, которым растворяется цефтриаксон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефтриаксон способен проникать в организм ребенка через плаценту и передается с молоком, а также попадает в мозговые ткани. Применение цефтриаксона в І триместр беременности возможен, если только польза превышает опасность. Цефтриаксон вызывает у младенцев аллергии, и влияет на уровень билирубина, поэтому необходимо взвесить, будет ли польза от антибиотика больше негативных последствий.

Способность влиять на скорость реакции

Ученые не проводили исследования по влиянию на скорость реакции, однако ввиду побочных действий от препарата, не рекомендуется использование авто и механизмов во время лечения цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон применяется с разным дозированием, в зависимости от возраста пациентов.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон применяется по 2 г в сутки за один прием. В случае тяжелого состояния могут назначать до 4 г цефтриаксона в сутки.

Для детей от 15 дней до 12 лет цефтриаксон назначается в расчете 20–80 мг/кг. Причем для детей, у которых вес тела более 50 кг, применяется дозирования из расчета на взрослого. Внутривенную диффузию проводить не менее 30 мин 50 мг/кг

Доза цефтриаксона для детей до 15 дней составляет 20–50 мг/кг, и вводится раз в сутки.

Для лиц пожилого возраста применяется такие же дозы, как и для взрослых.

Срок применения цефтриаксона заключается в необходимости лечения болезни.

Есть несколько условий дозировки цефтриаксона в особых случаях.

Для лечения менингита детям до 12 лет следует принимать 100 мк/кг однократно. Но в то же время суточная доза не может быть больше 4 г.

Лечение Бериллиоза Лайма производится из расчета 50 мк/кг, но до 2 г в сутки. Лечение проходит две недели.

Гонорею начинают лечить с дозировкой цефтриаксона 250 мг внутримышечно одним уколом в сутки.

Для профилактики появления инфекций во время операций в брюшной полости, можно вводить 1–2 г цефтриаксона за 30–40 мин до начала операции и применять вместе с ним 5–нитроимидазол.

Иногда для лечения отдельных инфекций, например, Pseudomonas aeruginosa, предполагается также применение аминогликозидов, однако, прием цефтриаксона ни в коем случае не должен совпадать по отрезкам времени с другим препаратом.

В случае нарушения функционирования печени, если диагностируются также проблемы с почками, необходимо снизить дозировку цефтриаксона. Его доза не должна превышать 2 г в сутки. Необходимости снижать дозу нету, если не возникают проблемы с почками.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г цефтриаксона в 10 г воды для инъекций, и вводят очень медленно (2–4 мин).

Болюсные инъекции в большие мышцы проводят в виде раствора, для которого применяют лидокаин. Раствор делают из 1 г цефтриаксона и 3,5 мл однопроцентного раствора лидокаина.

Раствор для диффузного введения готовят из 2 г цефтриаксона и 40 мл следующих веществ: 0,9% хлорид натрия, или раствор 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5–10% раствор глюкозы, раствор 6% декстрана глюкозы 5 %, 6–10% гидроксиэтилкрахмала и просто воды для инъекций.

Запрещено разведение цефтриаксона в растворах, содержащих кальций, а также запрещено введение в один отрезок времени вместе с препаратами, содержащими кальций.

Взаимодействие с препаратами

Есть ряд препаратов, которые влияют на эффект цефтриаксона в случае одновременного использования:

  • кальцесодержащие растворители (например, раствор Рингера и раствор Гартмана) запрещено использовать вместе с антибиотиком цефтриаксоном.
  • цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов, и их влияние на почки.
  • Во время применения нестероидных противовоспалительных препаратов и антагонистов витамина К увеличивается риск кровотечения.
  • применение цефтриаксона вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечения.
  • если цефтриаксон принимать вместе с бактериостатическими антибиотиками, его эффективность уменьшается.
  • одновременное использование с петлевыми диуретиками увеличивает нефротоксичность.
  • цефтриаксон уменьшает эффективность действия гормональных контрацептивов.
  • применение b–лактамных антибиотиков вместе с цефтриаксоном вызывает перекрестную аллергическую реацию.
  • реакция с этанолом похожа на реакцию с дисульфирамом. Одновременное применение с цефтриаксоном может привести к кровотечениям.
  • уменьшается эффективность вакцин против тифа, но только против штамма ослабленого Ty21.
Читайте также:  Необонятельная кора эмбриона

Кроме того, цефтриаксон полностью несовместим с такими препаратами, как амсакрин, ванкомицин, флуконазол, лабеталол.

Во время лечения может возникнуть колит, для его лечения нужно прекратить цефтриаксон и назначить препараты против Clostridium difficile. Средства, подавляющие перистальтику применять не следует.

Передозировка

Для цефтриаксона передозировки проявляется, как и для большинства других антибиотиков. Возможны тошнота, рвота, желудочно-кишечные реакции, начиная с диареи, реакции печени, тромбоцитопеции, потери слуха, потери сознания, стоматита, лейкопении к острой гемолитической анемии, почечной недостаточности, потери ориентации, потери слуха, анорексия.

Лечение – симптоматическое, отдельной вакцины не существует. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа не имеет смысла.

Побочные эффекты

У цефтриаксона зафиксированы такие побочные действия:

  • вертиго;
  • отеки дыхательных путей;
  • нарушение дыхания;
  • бронхоспазм;
  • диарея;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • рвота;
  • глоссит;
  • панкреатит;
  • колит;
  • увеличение АСТ, АЛТ, показателей щелочной фосфатазы в крови;
  • ядерная желтуха;
  • нарушения работы желчного пузыря;
  • оборотный холелитиаз у детей;
  • преципитат в почках;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • острая головная боль;
  • судороги;
  • головокружение;
  • нейтропения;
  • гранулоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • нарушение свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • отек;
  • анафилактический шок;
  • аллергические кожные реакции;
  • эритема;
  • зуд;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • суперинфекции в различных локализациях;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • различные раздражения в месте введения;
  • микоз половых путей;
  • острый генерализованный экзематозный пустулез;

Также при использовании цефтриаксона для лечения, наблюдается повышение показателя креатинина в крови, не исключен ошибочный анализ глюкозы в моче, возможно ложноположительный тест Кумбса. Для новорожденных детей до 28 дней, наблюдались тяжелые последствия одновременного применения цефтриаксона и препаратов с кальцием.

Преципитаты формируются в желчном пузыре, и могут быть как бессимптомными, так и сопровождаться нарушением работы пузыря и болевым синдромом.

Обезвоживание, постельный режим или небольшая подвижность вызывают различные осложнения для детей, принимавших цефтриаксон, в том числе в повышенной дозе.

Условия хранения

Цефтриаксон необходимо хранить в течение 3 лет в темном месте, недоступном для детей.

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
  • инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции органов малого таза;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Ссылка на основную публикацию
Цефалексин (Cephalexin) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные д
Цефалексин Цефалексин инструкция по применению Состав, дозировка формы выпуска Капсулы, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь активное вещество: цефалексин...
Церулин® инструкция по применению, показания
Церулин® Инструкция русский қазақша Торговое название Международное непатентованное название Лекарственная форма Раствор для инъекций 0,5% 2 мл Состав 2 мл...
Цетиризин инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках — Медицинский портал
Цетиризин в Москве Цетиризин Инструкция по применению Цена на Цетиризин от 65.00 руб. в Москве Купить Цетиризин в Москве можно...
Цефотаксим инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Cefota
Цефотаксим для детей: инструкция по применению «Цефотаксим» является популярным антибактериальным препаратом, поскольку у него довольно широкий спектр влияния на разных...
Adblock detector